標靶治療是指在不破壞正常細胞下，阻斷癌細胞受體阻止癌細胞生長，使得癌細胞凋零、萎縮，但若患者為HER2為陰性，並不適合使用。
針對乳癌患 HER2陽性者可以使用標靶治療 ，此類藥物包括:賀癌平（Herceptin）、賀疾妥(pertuzumab)、泰嘉錠(Lapatinib)、賀癌寧T-DM1等 。
介紹藥物、適應症及副作用
| 藥物名 | 適應症 | 副作用 |
| 賀癌平 Herceptin (Trastuzumab) | 賀癌平適用於HER2過度表現之早期乳癌、 轉移性乳癌之患者 | 類感冒症狀(打冷顫、發燒)、噁心、嘔吐、肌肉無力 ， 可能也會造成心臟受損 |
| 賀疾妥 Perjeta (pertuzumab) | 賀疾妥與賀癌平及歐洲紫杉醇，併用於治療轉移後，未曾以抗HER2或化學療法治療之HER2陽性轉移乳癌病患。 | 腹瀉、禿髮、嗜中性白血球減少症、噁心、疲倦、皮疹及周邊神經病變 |
| 泰嘉錠 Tykerb (Lapatinib) | 治療HER2陽性轉移性乳癌，先前接受過小紅莓、紫杉醇類、賀癌平藥物治療後，病情仍繼續惡化之晚期乳癌或轉移性乳癌患者。 | 腹瀉、疲倦、皮疹、手足症候群，可能也會造成心臟功能的影響 |
| 賀癌寧 Kadcyla (T-DM1) | T-DM1單獨使用於治療HER2陽性，之前分別接受過Trastuzumab與Taxane（紫杉醇）藥物治療或其合併療法的轉移性乳癌病患 | 疲倦、噁心、肌肉關節疼痛、周邊神經病變、血小板數量過低、肝指數上升、過敏反應 |